交感神経遮断薬には末梢効果器官のアドレナリン受容体の拮抗薬と交感神経系ニューロンに働いて中枢からの緊張を低める薬物とがある。
α₂作動薬も交感神経緊張を低める。
フェノキシベンザミン(phenoxybenzamine)
フェノキシベンザミンは脂溶性の高い薬物で分布容が大きく、経口投与による利用率が低く、不安定です。皮下や筋肉内に注射すると強い局所刺激作用が現れる。従って静脈内だけに投与される。
体内では不安定な物質であるために分布に関する知識は乏しい。脂溶性は高いが高用量でないと脂肪には蓄積しない。
薬用量投与では24時間以内に80%以上が排泄される。
薬理作用
α₁受容体のアルキル化によって非可逆的に結合して作動薬の効果を遮断する。
この遮断効果は静注後1時間以上経過した後に最高となる。
循環系
薬用量をゆっくり静注すると軽度の血圧低下が認められる。しかし寒冷とか血液量不足とかで交感神経緊張の高まっている動物では著明な血圧低下が起こる。
この薬物が作用している状態で体外からエピネフリンを投与すると血圧降下だけが認められるようになる。
その他の作用
体内のカテコールアミンのα₁作動性作用が遮断されるための間接的作用が認められる。
犬のショックに輸液と共に用いる。
その他のα遮断薬
麦角アルカロイド：エルゴタミン(ergotamine)とエルゴトキシン(ergotoxine)がα₁受容体で競合的拮抗作用を現す。この作用の特異性は低い。
ヒトの片頭痛の治療薬として用いられる。
α₁受容体の特異的競合拮抗薬で、血管拡張薬として用いる。
ヨヒンべの樹皮に含まれるアルカロイドで低用量でα₂受容体に特異的拮抗作用を示す。
注射剤がキシラジン中毒の拮抗薬として用いられている。
