アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬

アドレナリン作動性神経遮断薬とはアドレナリン作動性ニューロン（交感神経節後線維）の末端に働き、伝達物質であるノルエピネフリンの貯蔵を欠乏させたり、その遊離を阻止したりしてアドレナリン作動性効果をシナプス前で遮断する薬物です。したがって前述の...

交感神経遮断薬には末梢効果器官のアドレナリン受容体の拮抗薬と交感神経系ニューロンに働いて中枢からの緊張を低める薬物とがある。α₂作動薬も交感神経緊張を低める。フェノキシベンザミン(phenoxybenzamine)体内動態フェノキシベンザミ...

β₁遮断薬は各種循環系疾患の治療薬として多数の薬物が開発されている。β₂遮断薬には有用性がない。プロプラノロール(propranolol) ●体内動態バリア通過性がよく、経口投与では殆ど全量が吸収されるが、大部分が肝で分解されるので注射と同...

間接型・混合型アドレナリン作動薬この系の薬物はカテコールアミンではないのでCOMTに影響されないし、多くはMAOに対しても抵抗性です。このために経口投与で持続的有効性が期待できる。薬理作用の面では一般にβ₂作動作用と中枢興奮作用が強い。エフ...

この二つの薬物は中枢興奮作用が強く、覚醒アミンと呼ばれています。薬理作用中枢興奮動物に投与すると自発運動が著明に増大し、疲労しにくくなる。主として大脳皮質への作用だと考えられているが、呼吸興奮作用もある。食欲抑制作用アンフェタミンの食欲抑制...

体内動態エピネフリンと類似しますが、MAO抵抗性であるために主としてCOMTによって不活化される。経口投与によっても全身循環に入るが、利用率が一定しない。一般に吸入か注射で用いられる。薬理作用非特異的β作動作用だけが強い薬物であり、心興奮作...

特異的β₂作動薬で、吸収分布性に優れ、経口投与によって数時間の有効性が期待できる。平滑筋弛緩小用量の投与によって気管支筋弛緩作用が現れる。牛・羊・豚の妊娠後期子宮に対しては強い弛緩作用を示す。分布改善作用(repartitioning)肉牛...

エピネフリンの4位の水酸基がない化合物で、体内動態は類似する。特異的なα₁作動薬で、末梢血管収縮作用が強い。心では反射性の徐脈がみられるが、この徐脈はアトロピンで遮断される。中枢に対しては殆ど作用しない。皮下注射すると約1時間の血圧上昇が期...

メチルドパは脳内に入ってメチルエピネフリンに変わり、α₂受容体の特異的作動薬として働き、交感神経緊張を低下させる（クロニジン類似）。交感神経末端に対して、メチルドパはドパ脱炭酸酵素を阻害してノルエピネフリン量を低下させる。また自らもドパ脱炭...

特異的α₂作動薬ですが、化学構造が他のアドレナリン作動薬とは全く異なる。吸収・分布性に優れ、経口投与すると全身に分布し、6時間以上の効果が期待できる。低用量作用中枢神経内での交感神経興奮伝達系では脳幹の青斑(locus ceruleus)で...

体内動態エピネフリンと類似するが、分布容が高く、血液中から急速に組織に取込まれる。●薬理作用α作用とβ₁作用は強いが、β₂作用は弱い。したがって循環系に対して心興奮、血圧上昇作用は強いが、血管弛緩作用は殆どない。気管支筋弛緩作用や代謝促進作...

生体内動態ドパミンは中枢神経系内での重要な活性物質ですが、生体内動態がエピネフリンと類似しており、静注しても脳脊髄には殆ど分布しない。●薬理作用末梢のドパミン受容体は主として腎血管床にある。麻酔犬に小用量を静注すると血圧の軽度な低下が持続す...

エピネフリンは医薬品として利用価値の高い薬物です。体内動態水溶性が低く、有機溶媒への溶解性が高い。この性格からは脂質バリアの通過が容易と思われるが、体内での動態は予想とはかなり異なってくる。●吸収経口投与すると吸収されるが、腸粘膜と肝で急速...