特異的α₂作動薬ですが、化学構造が他のアドレナリン作動薬とは全く異なる。吸収・分布性に優れ、経口投与すると全身に分布し、6時間以上の効果が期待できる。
低用量作用
中枢神経内での交感神経興奮伝達系では脳幹の青斑(locus ceruleus)でニューロンを交代するが、このシナプスにはα₂作動性のシナプス前抑制系がある。
経口投与された低用量のクロニジンはこの受容体を特異的に興奮させて交感神経緊張を低下させる。この作用はヒトの高血圧治療に利用される。
高用量作用
鎮静催眠作用が強い。
消失速度の速いα₂作動薬（キシラジンなど）のこの作用は家畜専用の中枢抑制薬として汎用されている。
