β₁遮断薬は各種循環系疾患の治療薬として多数の薬物が開発されている。
β₂遮断薬には有用性がない。
プロプラノロール(propranolol)
●体内動態
バリア通過性がよく、経口投与では殆ど全量が吸収されるが、大部分が肝で分解されるので注射と同じ効果を得るには約10倍の用量が必要です。
体内分布性も良く、脳脊髄にも分布する。
体内では大部分が代謝されて尿中に排泄されます。
薬理作用
プロプラノロールのβ遮断効果は競合的拮抗による。
循環系
健康動物に薬用量を投与すると心に軽度の抑制作用を示し、心拍数減少や収縮力の低下が認められる。また、軽度の血圧降下が認められる。
この血圧降下は中枢性だとの説もあるが確証はない。
交感神経系の興奮とか、体外からのアドレナリン作動薬投与に対する心の反応には強い抑制作用を示す。
その他
薬用量では循環系以外には殆ど作用しない。
また中枢神経系への影響も極めて弱い。
副作用
長期にわたって投与を続けると心細胞のβ受容体が増加してくる。
このため、投薬を中止する場合には徐々に減量しないと危険です。
臨床応用
心抑制薬として犬猫に用いられるβブロッカーの代表的薬物です。
メトプロロール(metoprolol)
β₁受容体への特異性が高い薬物。
イソプロテレノールによる心収縮・心拍数増加を小用量で抑制するが、血圧降下は大用量でないと抑制しない。
経口投与で用いられる。
