メチルドパ(methyldopa) ～ α₂受容体の特異的作動薬として働き、交感神経緊張を低下させる

 
 
メチルドパは脳内に入ってメチルエピネフリンに変わり、α₂受容体の特異的作動薬として働き、交感神経緊張を低下させる（クロニジン類似）。
 
 
交感神経末端に対して、メチルドパはドパ脱炭酸酵素を阻害してノルエピネフリン量を低下させる。
 
 
また自らもドパ脱炭酸酵素によってメチルエピネフリンに変換されてシナプス小胞内に蓄えられ、活動電位によってシナブス間隙に放出されるが、受容体とは結合せずに小胞内へもどる。
 
 
即ち偽伝達物質(false transmitter)になる。
 
 
この作用は高濃度での作用であるから、生体に於ける血圧降下作用には寄与していない。