ピランテルとモランテルが知られており、前者はヒトの回虫症の第1選択薬となっています。後者は動物専用薬です。
●ピランテル(pyrantel)
ピランテルは酒石酸塩とパモ酸塩で用いられる。前者は水溶性ですが、後者は水に溶けない。水溶性での安定性は悪い。
●体内動態
酒石酸ピランテルを経口投与すると速やかに吸収され、2時間後には血中濃度が最高になります。体内に広く分布しますが、消化管腔への分布も高い。
体内での代謝は速やかであり、代謝物として投与量の約40%が尿に現れる。糞中へは約40%が排泄されます。反芻動物では他の動物種ほど吸収が良くなく、また個体差が大きい。
パモ酸ピランテルは吸収性が悪く、かなりの部分がそのままの形で糞中に排泄されます。しかし消化管内寄生虫に対する効果は酒石酸塩に近いので、この塩型で用いられることが多い。
ピランテルは酒石酸塩とパモ酸塩で用いられる。前者は水溶性ですが、後者は水に溶けない。水溶性での安定性は悪い。
●体内動態
酒石酸ピランテルを経口投与すると速やかに吸収され、2時間後には血中濃度が最高になります。体内に広く分布しますが、消化管腔への分布も高い。
体内での代謝は速やかであり、代謝物として投与量の約40%が尿に現れる。糞中へは約40%が排泄されます。反芻動物では他の動物種ほど吸収が良くなく、また個体差が大きい。
パモ酸ピランテルは吸収性が悪く、かなりの部分がそのままの形で糞中に排泄されます。しかし消化管内寄生虫に対する効果は酒石酸塩に近いので、この塩型で用いられることが多い。
駆虫作用
ピランテルには神経筋接合部の脱分極作用があり、寄生虫の筋をまず収縮させてから麻痺させます。したがってまず寄生虫の筋緊張が高まって不動化し、次に麻痺によって運動不能になると説明されている。
宿主に対する毒性もニコチン様です。体内移行中の幼虫にも有効です。
パモ酸ピランテルはシロップ剤や錠剤として経口投与で用います。酒石酸ピランテルは動物の嗜好性に問題があるので使用頻度が低下しています。
臨床応用
馬では円虫類への駆虫効果が高い。馬胃虫や馬バエ幼虫には無効です。
犬では鉤虫と回虫に有効性が高い。
●モランテル(morantel)
ピランテルのメチル誘導体で酒石酸塩として用いられます。体内動態や駆虫作用は酒石酸ピランテルに類似する。
主として豚に用いられ、飲水または飼料に添加して投与します。回虫、糞線虫、腸結節虫に高い有効性を示します。体内移行中の回虫幼虫にも有効です。
ピランテルのメチル誘導体で酒石酸塩として用いられます。体内動態や駆虫作用は酒石酸ピランテルに類似する。
主として豚に用いられ、飲水または飼料に添加して投与します。回虫、糞線虫、腸結節虫に高い有効性を示します。体内移行中の回虫幼虫にも有効です。
ちなみに犬の寄生虫駆除薬のドロンタールプラス錠でおなじみですね。
