ベンゾジアゼピン系鎮静薬の代表的薬物。
薬用量を犬に投与すると3～5時間にわたって鎮静作用と筋弛緩作用が認められる。
多シナプス性反射が強く抑制される。
臨床応用では主として犬猫に対して、鎮静薬、麻酔前投与薬、抗痙攣薬として用いられる。
作用機序
ベンゾジアゼピン誘導体を脳内各所に注入してみるとGABAと類似した作用を現し、その作用はGABAの合成を抑制すると弱まり、GABAの分解を抑制すると強まる。
脳のGABA作動性ニューロンの終末では、放出されたGABAがGABA受容体に結合し、C1⁻チャンネルを開いて細胞内に陰イオンを入れ、細胞内電位を低下させる。この機構によってシナプス前または後抑制を起こす。
C1⁻チャンネルの周辺には2種類の蛋白があってチャンネルの開閉を調節している。その一つはベンゾジアゼピン系が結合するとチャンネルの開放頻度を増加させ、他の一つはバルビツレートが結合すると開放時間を延長させると解析されている。
