Anamirta cocculusの漿果(fish berry)に含まれる中性物質。
体内動態
ピクロトキシンは吸収性と分布性に優れた薬物です。体内消失は極めて速い。
薬理作用
動物に痙攣用量のピクロトキシンを投与すると間代性痙攣(clonic convulsion)が起こる。痙攣用量以下の用量では作用が殆ど認められない。
薬物によって起こる間代性痙攣では①作用部位が延髄より上位にあり、②拮抗筋の協調性が多少とも残り、③外部からの刺激が必ずしも痙攣発作の引金にならないなどの特色がある。
ピクロトキシンによる痙攣発作は間代性痙攣だけでなく、強直性痙攣の要素も含まれている。
作用機序
哺乳動物の脳脊髄内の抑制性ニューロンにはγ-アミノ酪酸(γ-aminobutylic scid,GABA)を伝達物質とするニューロンが多い。
GABAはそれらのニューロンの末端でグルタミン酸から生成されます。
GABA作動性ニューロンは脳脊髄内の興奮伝達系のシナプスに対してシナプス前抑制または後抑制系として働く。
ピクロトキシンはGABA受容体でGABAと競合拮抗するので、興奮伝達系の抑制系が抑制されて痙攣が起こると解析されている。
臨床応用
用いない。
