オピオイド受容体で作動薬と競合拮抗する一連の薬物は麻薬拮抗薬と呼ばれる。
ナロキソン(naloxone,非麻薬)
●体内動態
吸収性の良い薬物ですが、オピオイド鎮痛薬の中毒に用いるので専ら静脈内に投与される。
消失の速やかな薬物であるので短時間（数分間）間隔での反復投与が必要。
薬理作用
オピオイド受容体の特異的拮抗薬であり、作動性は殆どない。
全てのオピオイド鎮痛薬の作用に劇的に拮抗するが、その他の中枢神経抑制薬の作用には拮抗しない。
ナロルフィン(nalorphine,麻薬)
オピオイド鎮痛薬が作用している状態に投与すれば拮抗作用を現す。特に前者の呼吸抑制作用には強力に拮抗する。
しかし他の鎮痛薬を投与していない個体に投与するとオピオイド受容体に対して部分的に作動性を示し、中枢抑制や鎮静作用を現す。
モルヒネの呼吸抑制作用には強く拮抗するが、鎮痛作用にはあまり影響しない。
