放線菌が生産する殺虫性物質アベルメクチン(avermectin)の科学誘導体。
大型ラクトン環が母核となっているが抗菌性はない。
科学
発酵生産によって得られるアベルメクチンは4種類の化合物の混合であり、そのうちB₁化合物を主体とする部分を科学的に2水素化すると駆虫薬イベルメクチンになります。
駆虫作用
スペクトルが広くほとんどすべての線虫に有効ですが、犬糸状虫の成虫には無効です。また、条虫や吸虫にも無効です。
多くの昆虫・ダニに対しても殺虫効果がありますが、無効である種も散見されます。
作用機序
線虫の神経節間の抑制性線維はGABA作動性です。イベルメクチンはこの神経の末端からGABAを持続的に放出させる。条虫や吸虫にはGABA作動性ニューロンがない。
昆虫では運動筋が興奮性と抑制性の2種類の運動神経によって二重支配されていることが多い。この抑制性線維はGABA作動性です。
イベルメクチンはこのGABA作動性ニューロンを興奮させて運動を麻痺させますが、無効の昆虫はGABA系を持たないと説明されている。
体内動態
経口投与での吸収性が良いので経口でも注射でも用いられます。体内消失が極めて遅く、1回投与後の体内の有効濃度は1週間にわたる。
したがって、食料生産動物に用いた時は残留性が高い。
同効薬にミルベマイシン(milbemycin)、ミルベマイシンオキシム(milbemycin oxime)、マデュラマイシン(maduramycin)があります。
