神経伝達物質(neurotransmitters)
●中枢神経系の生理活性物質 脳脊髄に存在する活性物質で、一部のニューロンの活性に特異的な影響を及ぼす物質は極めて多い。これらの物質はそ...
d-ツボクラリン(d-tubocurarine,dTC)
Chondodendron tomentosumの樹皮から得られるアルカロイド。 二つの陽性基が約15Å離れて存在する。 この化学構...
パンクロニウム(pancuronium) ～ スキサメトニウム ～ デカメトニウム
パンクロニウム(pancuronium) dTC類似薬であるが、神経節遮断作用は殆どない。さらに心へのアトロピン様作用も軽度です。ヒスタミン遊...
ヘキサメトニウム(hexamethonium,C6) ～ 医学領域では極めて重症の高血圧患者に用いる
自律神経節遮断薬(ganglion blocking agents) 自律神経節のアセチルコリン受容体で特異的な競合的拮抗作用を示す一...
筋弛緩薬(muscle relaxants) ～ 筋弛緩薬はその作用機序の電気生理学的差異によって競合拮抗型と脱分極型に分けられる
神経筋接合部が遮断されると筋は弛緩するので、神経筋遮断薬(neuromuscular blocking agents)は筋弛緩薬とも呼ばれています。 ...
アドレナリン作動性神経遮断薬(adrenergic neuron blocking agents) ～ グアネチジン(guanethidine)・レセルピン(reserpine)
アドレナリン作動性神経遮断薬とはアドレナリン作動性ニューロン（交感神経節後線維）の末端に働き、伝達物質であるノルエピネフリンの貯蔵を欠乏させたり、その遊...
ニコチン(nicotine) ～ タバコ(Nicotiana tabacum)の葉に含まれる三級アミンを持つ液体アルカロイド
自律神経節興奮薬(ganglion stimulants) ニコチンの小用量は自律神経節のACh受容体を興奮させ、大用量は初期に興奮さ...
フェノキシベンザミン(phenoxybenzamine) ～ α遮断薬(α blockers)
交感神経遮断薬には末梢効果器官のアドレナリン受容体の拮抗薬と交感神経系ニューロンに働いて中枢からの緊張を低める薬物とがある。 α₂作動薬も交感...
プロプラノロール(propranolol) ～ メトプロロール(metoprolol) ・β遮断薬(β blockers)
β₁遮断薬は各種循環系疾患の治療薬として多数の薬物が開発されている。 β₂遮断薬には有用性がない。 プロプラノロール(propran...
エフェドリン(ephedrine) ～ 間接型・混合型アドレナリン作動薬
間接型・混合型アドレナリン作動薬 この系の薬物はカテコールアミンではないのでCOMTに影響されないし、多くはMAOに対しても抵抗性です...
アンフェタミン(amphetamine)・メタンフェタミン(methamphetamine)
この二つの薬物は中枢興奮作用が強く、覚醒アミンと呼ばれています。 薬理作用 中枢興奮 動物に投与すると自発運動が著明に増大...
イソプロテレノール(isoproterenol,イソプレナリン) ～ ドブタミン(dobutamine)
体内動態 エピネフリンと類似しますが、MAO抵抗性であるために主としてCOMTによって不活化される。 経口投与によっても全身循環に入...
クレンブテロール(clenbuterol) ～ 慢性呼吸器感染症の症状改善と子宮・産道弛緩に用いられる
特異的β₂作動薬で、吸収分布性に優れ、経口投与によって数時間の有効性が期待できる。 平滑筋弛緩 小用量の投与によって気管支筋弛緩作用...
フェニレフリン(phenylephrine) ～ α作動薬(α agonist)
エピネフリンの4位の水酸基がない化合物で、体内動態は類似する。 特異的なα₁作動薬で、末梢血管収縮作用が強い。 心では反射性の徐脈が...
メチルドパ(methyldopa) ～ α₂受容体の特異的作動薬として働き、交感神経緊張を低下させる
メチルドパは脳内に入ってメチルエピネフリンに変わり、α₂受容体の特異的作動薬として働き、交感神経緊張を低下させる（クロニジン類似）。 交感神経...
クロニジン(clonidine) ～ 吸収・分布性に優れ、経口投与すると全身に分布し、6時間以上の効果が期待できる
特異的α₂作動薬ですが、化学構造が他のアドレナリン作動薬とは全く異なる。吸収・分布性に優れ、経口投与すると全身に分布し、6時間以上の効果が期待できる。 ...
ノルエピネフリン(norepinephrine, ノルアドレナリン noradrenaline)
体内動態 エピネフリンと類似するが、分布容が高く、血液中から急速に組織に取込まれる。 ●薬理作用 α作用とβ₁作用は強いが...
ドパミン(dopamine)
生体内動態 ドパミンは中枢神経系内での重要な活性物質ですが、生体内動態がエピネフリンと類似しており、静注しても脳脊髄には殆ど分布しない。 ...
エピネフリン(epinephrine, アドレナリン adrenaline) ～ アレルギー・アナフィラキシーの各種徴候に対して有効性が高い
エピネフリンは医薬品として利用価値の高い薬物です。 体内動態 水溶性が低く、有機溶媒への溶解性が高い。この性格からは脂質バリアの通過...
セロトニンとその拮抗薬
セロトニン(serotonin)はトリプトファンから生成されるアミンですが、その化学名(5-hydroxytryptamine)から5-HTと呼ばれるこ...
カリジン(kallidin, リシル・ブラジキニン)
膵などの外分泌腺や腎などからもカリクレインが血中に分泌される。このカリクレインは腺性カリクレインと呼ばれ、キニノーゲンに働いてカリジンを生成する。 ...
ブラジキニン(bradykinin) ～ キニン類(kinins)
ブラジキニンは9個のアミノ酸からなるナノペプチドです。 生成 血清蛋白のプレカリクレインは活性化するとペプチド分解酵素のカリクレイン...
シメチジン(cimetidine),H₂拮抗薬 ～ 犬ではシメチジンの投与によって胃酸分泌は抑制されるがペプシン分泌への影響は弱い
シメチジンなどのH₂拮抗薬はヒスタミンのH₁受容体作動作用に影響することなく、H₂受容体作動作用だけに拮抗する。 犬ではシメチジンの投与によっ...
抗ヒスタミン薬(H₁拮抗薬, antihistaminics)
ヒスタミンのH₁受容体作動作用に特異的に拮抗する多数の薬物が知られており、抗ヒスタミン薬と呼ばれています。 化学 抗ヒスタミン薬に属...
ヒスタミンとその拮抗薬
体内ヒスタミンは過敏症の媒介物質であり、また胃分泌の支配物質だと考えられており、その拮抗薬が過敏症疾患や消化器潰瘍の治療薬として用いられている。 ...
テタヌス毒(tetanus toxin) ～ 破傷風菌の生産する外毒素
Clostridium tetani（クロストリジウム・テタニ）の生産する外毒素。 鈍化されたトキシンを実験動物に筋注すると下行性に運動筋反射...
中枢性筋弛緩薬 ～ 中枢性筋弛緩薬は筋の硬化（緊張亢進）を和らげる作用を持つ
中枢性筋弛緩薬は筋の硬化（緊張亢進）を和らげる作用を持つが、健康動物に比較的大量を投与すると四肢筋の筋弛緩によって起立不能になる。 グアイフェ...
抗痙攣薬 ～ 症状的には痙攣が連続する症例と間欠的に起こる症例がある
家畜にはヒトにおけるような真性癲癇は起こらないようだが、感染症や中毒症などの併発症や後遺症として癲癇様症状が起こる。 発症例の多いのは犬です。...
オピオイド拮抗薬(opioid antagonists) ～ ナロキソン(naloxone,非麻薬)・ナロルフィン(nalorphine,麻薬)
オピオイド受容体で作動薬と競合拮抗する一連の薬物は麻薬拮抗薬と呼ばれる。 ナロキソン(naloxone,非麻薬) ●体内動態 ...
ピクロトキシン(picrotoxin) ～ ピクロトキシンによる痙攣発作は間代性痙攣だけでなく、強直性痙攣の要素も含まれる
Anamirta cocculusの漿果(fish berry)に含まれる中性物質。 体内動態 ピクロトキシンは吸収性と分布性に優れ...
ストリキニーネ(strychnine) ～ 欧米では硝酸ストリキニーネを殺鼠剤として用いているので犬猫の中毒が散発する
痙攣(convulsion)という用語はかなり意味の広い用語で、不随意の骨格筋興奮の全てに用いている。 従って全身の筋の強度の攣縮である強直性...
ラウオルフィア・アルカロイド(rauwolfia alkaloids) ～ レセルピン(reserpine)
レセルピン(reserpine) インド蛇木(Rauwolfia serpentina)の根から得られるラウオルフィア・アルカロイドの代表的成...
合成オピオイド鎮痛薬 ～ ペンタゾシン(pentazocine,向神経薬)・ブトルファノール(butorphanol,非麻薬)・フェンタニル(fentanyl,麻薬)
ペンタゾシン(pentazocine,向神経薬) ペンタゾシンは麻薬拮抗薬として開発された薬物ですが拮抗力は部分的で弱く、寧ろオピオイド作動作...
モルヒネ(morphine) ～ モルヒネの小用量は殆どの動物種に対して特異的な鎮痛作用を示すらしい
あへんアルカロイド ケシ(Papaver somniferum)の未熟な実に傷をつけ、滲み出る乳汁を集めて乾燥すると阿片(あへん,op...
局所麻酔薬(local anesthetics) ～ 局所適用によって適用部位周辺の神経組織を麻痺させる目的に用いる
局所麻酔薬を体表粘膜や体内の一部に局所適用すると、周囲の神経組織に作用してその部位の神経興奮伝達を抑制する。 血管とか筋などへの作用は神経組織...
ブチロフェノン誘導体(butyrophenone derivatives) ～ アザペロン(azaperone)
この群の代表薬物はハロペリドール(haloperidol)で、優れた抗精神病薬として用いられている。またドロペリドール(droperidol)はフェンタ...