セファロスポリン(Cephalosporin) ~ 獣医領域では乳房注入剤として第一~第三世代の薬物(セファロニウム、セファゾリン、セフロキシム)が用いられている



セファロスポリンはカビから得られた7-アミノセファロスポラン酸やその類似物質を母核として半合成された一連の抗生物質ですが、開発初期には既にアンピシリンが販売されていたので、抗菌域がそれより狭い薬物は実用化されていない。


医学領域では1960年代以後に、制癌剤を投与されて感染抵抗性の低下した患者に低病原性のグラム陰性菌による日和見感染が多発した。


治療には抗菌域の広い殺菌性薬が必要であったので、新しいβ-ラクタムが検索された。したがって新しいセファロスポリンほど抗菌域が広く、第一世代、第二世代、第三世代に分類されています。


この系の薬物は一般に注射で用いられる。1990年頃からは経口投与で有効な第三世代が開発されています。

抗菌作用



第一世代のセファロスポリンはグラム陽性菌に対する抗菌性が強いが、高用量では大腸菌、Klebsiella spにも有効です。


第二世代になると陰性菌における抗菌域が広くなり、第三世代では緑膿菌への有効性が特色になっている。

体内動態



第一世代の薬物3種、セファレキシン(cefalexin)は経口投与後の吸収性の良い薬物です。セファロチン(cefalotin)とセファロリジン(cefaloridine)は経口投与での吸収性が悪いので注射で用いる。


セファロスポリンは一般に経口吸収性が悪い


セファロスポリンは化合物によって血清蛋白との結合率が異なり、15%から80%以上にまで分布し、それによって消失時間も多少は異なってくるが、一般には消失は速い。

臨床応用



獣医領域では乳房注入剤として第一~第三世代の薬物(セファロニウム、セファゾリン、セフロキシム)が用いられている。


乳房炎でもグラム陰性菌による感染が多くなってきている。

●セフチオフール(ceftiofur)


注射で用いる動物専用第三世代セファスポリン


セファゾリンの牛用注射剤もあります。
キジと水鳥 仲田幸男 昭和46年12月20日 ASIN: B000JA2ICE 泰文館 (1971)
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