アムホテリシンB(Amphotericin B) ~ アスペルギルス症の治療に最もよく用いられるマクロライド系抗真菌薬



アムホテリシンBは、アスペルギルス症の治療に最もよく用いられるマクロライド系抗真菌薬です。


Coccidioides immitis(二形性の土壌生息菌)、Cryptococcus neoformans(クリプトコッカス・ネオフォルマンス)、Histoplasma capsulatum(ヒストプラズマ属)、Rhodotorula(ロドトルラ属)、Blastomyces dermatitidis(ブラストミセス症)、Mucor mucedo(ムコール属)、Sporothrix schenckii(スポロトリックス・シェンキイ)にも有効です。


さらに、アムホテリシンBは、Leishmania spp.(リーシュマニア)およびNaegleria spp.(ネグレリア属原虫)を含むいくつかの原生動物種に対してin vivo活性を有します。


注意:急速に投与したり、過量投与したりすると、不整脈や心肺停止を起こすことがありますが、腎臓で排泄されるため、腎障害 (腎毒性) を起こすリスクが高いため、短期間のみの使用に限られます。


保存・安定性:注射用アムホテリシンB製剤は、光及び湿気を避けて冷蔵庫 (2~8℃) に保存する。粉末の再構成は注射用滅菌水で行う必要があります。

薬物形態



緩徐な静脈内投与のための注射液(5mg/ml)として利用可能、副鼻腔洗浄、気管内投与、または他の抗真菌薬と併用した噴霧投与が利用可能です。


また、真菌性皮膚炎またはナイスタチンに耐性がある口腔カンジダ症に用いられるローションまたはクリーム (3%) も入手できます。アムホテリシンBを局所に塗布すると非常に刺激が強くなるため、水で希釈する必要があります。

投与量



※噴霧:7mg/mLを15分間、12時間ごとに投与。


※静注:1.5mg/kgを8時間ごとに3~7日間投与。


※気管内/鼻内洗浄:1mg/kgを8~12時間ごとに投与し、滅菌水で1mLに希釈する。

副作用



●血中のカリウム濃度を低下させ(低カリウム血症)、コルチコステロイド(副腎皮質ホルモン剤)はこの効果を悪化させる可能性があります。

●腎機能障害

●骨髄の損傷

●抑うつ

●注射部位の刺激

●食欲不振

薬物相互作用



●アセブトロール
アムホテリシンBとアセブトロールを併用すると、有害作用のリスクまたは重症度が増大することがある。


●アミカシン
アムホテリシンBは、アミカシンの腎毒性作用を増強することがある。


●アプラマイシン
アムホテリシンBは、アプラマイシンの腎毒性作用を増強することがある。


●ベタメタゾン
アムホテリシンBの低カリウム血症作用を増強するおそれがある


●クロロチアジド
アムホテリシンBとクロロチアジドを併用すると、有害作用のリスクまたは重症度が高まることがある。


●クロルプロマジン
アムホテリシンBとクロルプロマジンを併用すると、有害作用のリスクまたは重症度が高まることがある。


●クロミプラミン
アムホテリシンBとクロミプラミンを併用すると、副作用のリスクまたは重症度が高くなる可能性がある。


●ハロタン
アムホテリシンBとハロタンを併用すると、有害作用のリスクまたは重症度が高まることがあります。


●ゲンタマイシン
アムホテリシンBはゲンタマイシンの腎毒性活性を増強する可能性がある。


●フロセミド
アムホテリシンBとフロセミドを併用すると、有害作用のリスクまたは重症度が高まることがあります。


●デキサメタゾン
デキサメタゾンはアムホテリシンBの低カリウム血症作用を増強することがある。


●シクロスポリン
アムホテリシンBはシクロスポリンの腎毒性作用を増強することがある。


●クロトリマゾール
アムホテリシンBとクロトリマゾールを併用すると、治療効果が低下する可能性がある


●ナイスタチン
アムホテリシンBとナイスタチンを併用すると治療効果が低下することがある。


●モネンシン
モネンシンと併用するとアムホテリシンBの治療効果が低下することがある。


●ミコナゾール
アムホテリシンBとミコナゾールを併用すると、治療効果が低下することがあります。


●メチルプレドニゾロン
メチルプレドニゾロンはアムホテリシンBの低カリウム血症作用を増強することがある。


●硫酸マグネシウム
アムホテリシンBと硫酸マグネシウムを併用すると、有害作用のリスクまたは重症度が高くなります。


●ケトコナゾール
ケトコナゾールと併用すると、アムホテリシンBの治療効果が低下することがある。


●イトラコナゾール
アムホテリシンBとイトラコナゾールを併用すると、治療効果が低下します。


●イソフルラン
アムホテリシンBとイソフルランを併用すると、有害作用のリスクまたは重症度を高めることができます。


●ストレプトマイシン
アムホテリシンBは、ストレプトマイシンの腎毒性活性を増強することがある。


●プレドニゾン
プレドニゾンはアムホテリシンBの低カリウム血症活性を増強することがあります。

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