自律神経節と神経筋接合部 筋弛緩薬(muscle relaxants) ～ 筋弛緩薬はその作用機序の電気生理学的差異によって競合拮抗型と脱分極型に分けられる
神経筋接合部が遮断されると筋は弛緩するので、神経筋遮断薬(neuromuscular blocking agents)は筋弛緩薬とも呼ばれています。筋弛緩薬はその作用機序の電気生理学的差異によって競合拮抗型と脱分極型に分けられる。競合拮抗型...
自律神経節と神経筋接合部 
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 アドレナリン作動性神経遮断薬(adrenergic neuron blocking agents) ～ グアネチジン(guanethidine)・レセルピン(reserpine)
アドレナリン作動性神経遮断薬とはアドレナリン作動性ニューロン（交感神経節後線維）の末端に働き、伝達物質であるノルエピネフリンの貯蔵を欠乏させたり、その遊離を阻止したりしてアドレナリン作動性効果をシナプス前で遮断する薬物です。したがって前述の...
自律神経節と神経筋接合部 ニコチン(nicotine) ～ タバコ(Nicotiana tabacum)の葉に含まれる三級アミンを持つ液体アルカロイド
自律神経節興奮薬(ganglion stimulants)ニコチンの小用量は自律神経節のACh受容体を興奮させ、大用量は初期に興奮させた後に脱分極性に麻痺させる。TMA(tetramethylammonium)は特異性の比較的高い節興奮薬で...
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 フェノキシベンザミン(phenoxybenzamine) ～ α遮断薬(α blockers)
交感神経遮断薬には末梢効果器官のアドレナリン受容体の拮抗薬と交感神経系ニューロンに働いて中枢からの緊張を低める薬物とがある。α₂作動薬も交感神経緊張を低める。フェノキシベンザミン(phenoxybenzamine)体内動態フェノキシベンザミ...
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 プロプラノロール(propranolol) ～ メトプロロール(metoprolol) ・β遮断薬(β blockers)
β₁遮断薬は各種循環系疾患の治療薬として多数の薬物が開発されている。β₂遮断薬には有用性がない。プロプラノロール(propranolol) ●体内動態バリア通過性がよく、経口投与では殆ど全量が吸収されるが、大部分が肝で分解されるので注射と同...
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 エフェドリン(ephedrine) ～ 間接型・混合型アドレナリン作動薬
間接型・混合型アドレナリン作動薬この系の薬物はカテコールアミンではないのでCOMTに影響されないし、多くはMAOに対しても抵抗性です。このために経口投与で持続的有効性が期待できる。薬理作用の面では一般にβ₂作動作用と中枢興奮作用が強い。エフ...
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 アンフェタミン(amphetamine)・メタンフェタミン(methamphetamine)
この二つの薬物は中枢興奮作用が強く、覚醒アミンと呼ばれています。薬理作用中枢興奮動物に投与すると自発運動が著明に増大し、疲労しにくくなる。主として大脳皮質への作用だと考えられているが、呼吸興奮作用もある。食欲抑制作用アンフェタミンの食欲抑制...
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 イソプロテレノール(isoproterenol,イソプレナリン) ～ ドブタミン(dobutamine)
体内動態エピネフリンと類似しますが、MAO抵抗性であるために主としてCOMTによって不活化される。経口投与によっても全身循環に入るが、利用率が一定しない。一般に吸入か注射で用いられる。薬理作用非特異的β作動作用だけが強い薬物であり、心興奮作...
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 クレンブテロール(clenbuterol) ～ 慢性呼吸器感染症の症状改善と子宮・産道弛緩に用いられる
特異的β₂作動薬で、吸収分布性に優れ、経口投与によって数時間の有効性が期待できる。平滑筋弛緩小用量の投与によって気管支筋弛緩作用が現れる。牛・羊・豚の妊娠後期子宮に対しては強い弛緩作用を示す。分布改善作用(repartitioning)肉牛...
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 フェニレフリン(phenylephrine) ～ α作動薬(α agonist)
エピネフリンの4位の水酸基がない化合物で、体内動態は類似する。特異的なα₁作動薬で、末梢血管収縮作用が強い。心では反射性の徐脈がみられるが、この徐脈はアトロピンで遮断される。中枢に対しては殆ど作用しない。皮下注射すると約1時間の血圧上昇が期...
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 メチルドパ(methyldopa) ～ α₂受容体の特異的作動薬として働き、交感神経緊張を低下させる
メチルドパは脳内に入ってメチルエピネフリンに変わり、α₂受容体の特異的作動薬として働き、交感神経緊張を低下させる（クロニジン類似）。交感神経末端に対して、メチルドパはドパ脱炭酸酵素を阻害してノルエピネフリン量を低下させる。また自らもドパ脱炭...
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 クロニジン(clonidine) ～ 吸収・分布性に優れ、経口投与すると全身に分布し、6時間以上の効果が期待できる
特異的α₂作動薬ですが、化学構造が他のアドレナリン作動薬とは全く異なる。吸収・分布性に優れ、経口投与すると全身に分布し、6時間以上の効果が期待できる。低用量作用中枢神経内での交感神経興奮伝達系では脳幹の青斑(locus ceruleus)で...
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 ノルエピネフリン(norepinephrine, ノルアドレナリン noradrenaline)
体内動態エピネフリンと類似するが、分布容が高く、血液中から急速に組織に取込まれる。●薬理作用α作用とβ₁作用は強いが、β₂作用は弱い。したがって循環系に対して心興奮、血圧上昇作用は強いが、血管弛緩作用は殆どない。気管支筋弛緩作用や代謝促進作...
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 ドパミン(dopamine)
生体内動態ドパミンは中枢神経系内での重要な活性物質ですが、生体内動態がエピネフリンと類似しており、静注しても脳脊髄には殆ど分布しない。●薬理作用末梢のドパミン受容体は主として腎血管床にある。麻酔犬に小用量を静注すると血圧の軽度な低下が持続す...
アドレナリン作動薬と交感神経遮断薬 エピネフリン(epinephrine, アドレナリン adrenaline) ～ アレルギー・アナフィラキシーの各種徴候に対して有効性が高い
エピネフリンは医薬品として利用価値の高い薬物です。体内動態水溶性が低く、有機溶媒への溶解性が高い。この性格からは脂質バリアの通過が容易と思われるが、体内での動態は予想とはかなり異なってくる。●吸収経口投与すると吸収されるが、腸粘膜と肝で急速...
オータコイドと抗炎症薬 セロトニンとその拮抗薬
セロトニン(serotonin)はトリプトファンから生成されるアミンですが、その化学名(5-hydroxytryptamine)から5-HTと呼ばれることも多い。体内動態セロトニンは水溶性が高く、有機溶媒には殆ど溶けない。セロトニンは食・飼...
オータコイドと抗炎症薬 カリジン(kallidin, リシル・ブラジキニン)
膵などの外分泌腺や腎などからもカリクレインが血中に分泌される。このカリクレインは腺性カリクレインと呼ばれ、キニノーゲンに働いてカリジンを生成する。カリジンは血中のアミノペプチダーゼによってブラジキニンになる。カリジンとブラジキニンを合わせて...
オータコイドと抗炎症薬 ブラジキニン(bradykinin) ～ キニン類(kinins)
ブラジキニンは9個のアミノ酸からなるナノペプチドです。生成血清蛋白のプレカリクレインは活性化するとペプチド分解酵素のカリクレイン(kallikrein)になります。カリクレインは血漿中のα₂-グロブリン分画のキニノーゲンに働いてブラジキニン...
オータコイドと抗炎症薬 シメチジン(cimetidine),H₂拮抗薬 ～ 犬ではシメチジンの投与によって胃酸分泌は抑制されるがペプシン分泌への影響は弱い
シメチジンなどのH₂拮抗薬はヒスタミンのH₁受容体作動作用に影響することなく、H₂受容体作動作用だけに拮抗する。犬ではシメチジンの投与によって胃酸分泌は抑制されるがペプシン分泌への影響は弱い。ヒスタミン、ガストリン、インスリン（胃への迷走神...
オータコイドと抗炎症薬 抗ヒスタミン薬(H₁拮抗薬, antihistaminics)
ヒスタミンのH₁受容体作動作用に特異的に拮抗する多数の薬物が知られており、抗ヒスタミン薬と呼ばれています。化学抗ヒスタミン薬に属する化合物は、共通の基本構造としてエチルアミンを有している。クロルフェニラミン(chlorpheniramine...
オータコイドと抗炎症薬 ヒスタミンとその拮抗薬
体内ヒスタミンは過敏症の媒介物質であり、また胃分泌の支配物質だと考えられており、その拮抗薬が過敏症疾患や消化器潰瘍の治療薬として用いられている。ヒスタミン(histamine)ヒスタミンは必須アミノ酸であるヒスチジンの脱炭酸によって作られる...
痙攣薬 テタヌス毒(tetanus toxin) ～ 破傷風菌の生産する外毒素
Clostridium tetani（クロストリジウム・テタニ）の生産する外毒素。鈍化されたトキシンを実験動物に筋注すると下行性に運動筋反射が興奮し、さらに全身痙攣によって呼吸困難で死亡する反応が観察されます。この反応は感染動物における症状...
痙攣薬 中枢性筋弛緩薬 ～ 中枢性筋弛緩薬は筋の硬化（緊張亢進）を和らげる作用を持つ
中枢性筋弛緩薬は筋の硬化（緊張亢進）を和らげる作用を持つが、健康動物に比較的大量を投与すると四肢筋の筋弛緩によって起立不能になる。グアイフェネシン(guaifenesin, グアイアコール グリセリンエーテル glycerol guaiac...
痙攣薬 抗痙攣薬 ～ 症状的には痙攣が連続する症例と間欠的に起こる症例がある
家畜にはヒトにおけるような真性癲癇は起こらないようだが、感染症や中毒症などの併発症や後遺症として癲癇様症状が起こる。発症例の多いのは犬です。症状的には痙攣が連続する症例と間欠的に起こる症例があります。全身性の持続性痙攣では実質呼吸量が低下す...
オピオイド鎮痛薬 オピオイド拮抗薬(opioid antagonists) ～ ナロキソン(naloxone,非麻薬)・ナロルフィン(nalorphine,麻薬)
オピオイド受容体で作動薬と競合拮抗する一連の薬物は麻薬拮抗薬と呼ばれる。ナロキソン(naloxone,非麻薬)●体内動態吸収性の良い薬物ですが、オピオイド鎮痛薬の中毒に用いるので専ら静脈内に投与される。消失の速やかな薬物であるので短時間（数...
痙攣薬 ピクロトキシン(picrotoxin) ～ ピクロトキシンによる痙攣発作は間代性痙攣だけでなく、強直性痙攣の要素も含まれる
Anamirta cocculusの漿果(fish berry)に含まれる中性物質。体内動態ピクロトキシンは吸収性と分布性に優れた薬物です。体内消失は極めて速い。薬理作用動物に痙攣用量のピクロトキシンを投与すると間代性痙攣(clonic c...
痙攣薬 ストリキニーネ(strychnine) ～ 欧米では硝酸ストリキニーネを殺鼠剤として用いているので犬猫の中毒が散発する
痙攣(convulsion)という用語はかなり意味の広い用語で、不随意の骨格筋興奮の全てに用いている。従って全身の筋の強度の攣縮である強直性痙攣から外見上は行動異常を示すだけの骨格筋の部分的異常興奮までを含んでいます。ストリキニーネ(str...
精神安定薬 ラウオルフィア・アルカロイド(rauwolfia alkaloids) ～ レセルピン(reserpine)
レセルピン(reserpine)インド蛇木(Rauwolfia serpentina)の根から得られるラウオルフィア・アルカロイドの代表的成分。体内動態経口投与でも注射投与でも有効です。血中からの消失は速く、投与後数時間で血中から消失する。...