ブラジキニンは9個のアミノ酸からなるナノペプチドです。
生成
血清蛋白のプレカリクレインは活性化するとペプチド分解酵素のカリクレイン(kallikrein)になります。カリクレインは血漿中のα₂-グロブリン分画のキニノーゲンに働いてブラジキニンを作る。
プレカリクレインを活性化させる因子には①損傷組織との接触、②pHの低下、③ハーゲマン因子(第Ⅻ血液凝固因子)、④トリプシンなどが挙げられます。
組織に炎症反応が起こると一般にその部位のpHが低下する。
さらに炎症部位では初期に血管透過性が亢まって血清蛋白が血管外に漏出する。したがって漏出したプレカリクレインが活性化され、同時に漏出したキニノーゲンに働いてブラジキニンを生成すると考えられています。
消失
ブラジキニンは血漿キニナーゼによって速やかに分解される。ブラジキニンの血中半減期は15秒です。
炎症組織に生成されたブラジキニンの分解も速いと推測される。
薬理作用
ブラジキニンの末梢血管拡張作用や透過性亢進作用は強力です。
痛覚受容体への刺激作用は極めて強く、末梢における最も重要な発痛物質だと考えられている。内臓平滑筋を収縮させるが、この作用の生理的・病理的意義は低い。

