コカイン(cocaine, 麻薬) ～局所麻酔薬としては他の合成薬より劣るので用いられない

コカ(Erythroxylon coca)の葉から得られるアルカロイドです。

薬理作用

●局所麻酔用

コカインはプロカインの1/2程度の効力を持つ局所麻酔薬ですが、粘膜刺激性が強い。

吸収作用として血管収縮、瞳孔散大、心亢進などの交感神経興奮様作用を示し、またエピネフリンなどのアドレナリン作動薬の作用を増強する。

この作用はコカインが交感神経末端から放出されたノルエピネフリンの再取込みを抑制するためだと解析されている。

中枢興奮作用は小用量によっても得られる。ヒトでは発揚、体温上昇、多幸感が得られるが、連用すると習慣性が現れるので麻薬に指定されている。

応用

局所麻酔薬としては他の合成薬より劣るので用いられない。