リドカイン(lidocaine) ～全ての型の局所麻酔に用いることができるし速効的

リドカインはアミド型の局麻薬の代表的薬物です。

薬理作用

局所麻酔用

リドカインのpKaは7.8で局麻薬のうちでは低いし分配係数も高い。

したがって粘膜通過性とか神経線維への透過性が良く、全ての型の局所麻酔に用いることができるし、速効的です。

通常、プロカインの半分の濃度で用いられる。

リドカインは中枢神経より心に対して強く抑制し、過量投与によって呼吸が麻痺する前に心が停止する。

中枢神経に対しては鎮静・催眠作用を示し、さらに多量になれば筋痙攣や嘔吐が起こる。

犬での研究では過量投与の毒性はペントバルビタールによって増強される。

吸収されると肝マイクロソームでN-脱アルキル化されてから加水分解され、さらに硫酸抱合されて尿中に出る。

消失は速やかでプロカインと同程度です。