安息香酸エステル型の代表的化合物です。
薬理作用
局所麻酔用
プロカインは局所麻酔薬のうちでpKaが最も高く(8.9)、また遊離塩基の水溶性も最も高い。このために粘膜透過性が悪く、表面麻酔には4%以上の濃度が必要になるので実用性がない。
主として注射用局麻薬として0.5～2%で用いられる。
吸収作用
中枢神経に対して興奮的に作用する。このため振戦や痙攣を引き起こし、重症では呼吸麻痺によって死亡する。
心への作用は心筋への直接作用で、興奮性の低下・伝導速度の遅延・収縮力の減弱を起こす。
これらの吸収作用はエステル型の局麻薬に共通しており、心抑制より中枢神経への作用が強く、また有害性も高い。
過量投与によって痙攣が起こった場合にはペントバルビタールを静脈内に投与して麻酔する。
体内動態
注射後の吸収は速やかですが、血清および肝エステラーゼによって急速に加水分解され、その代謝産物が尿中に排泄される。馬での血中半減期は25分です。
ヒトでは吸収された量の殆どが血清中で分解されますが、動物種によっては肝における分解も無視できない。したがって肝障害のある動物では毒性が強く現れる可能性もある。
サルファ剤拮抗
分解産物のパラアミノ安息香酸(PABA)はサルファ剤の抗菌作用に強力に拮抗する。
したがってプロカインとサルファ剤は配合禁忌であり、また、同時使用も好ましくない。
この拮抗はベンジルペニシリン プロカインとサルファ剤との間にも認められる。
